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替西帕肽(替尔泊肽)近期因其显著的减肥效果备受瞩目。2023年11月8日,美国食品和药物管理局正式批准了Zepbound(替西帕肽)注射液,这一药物主要针对患有肥胖或超重并且伴随至少一种与体重相关疾病的成年人进行慢性体重管理。这类疾病包括但不限于高血压、2型糖尿病或高胆固醇。值得一提的是,替西帕肽的活性成分已经被确认可以与饮食调整和增加运动结合,有效地帮助改善成人2型糖尿病患者的血糖水平。
替西帕肽的作用机制在于激活肠道分泌的激素受体,特别是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP),从而有效降低食欲和食物摄入量。此药物通过皮下注射方式给药,每周仅需注射一次,剂量需在4至20周内逐渐增加,直至达到每周一次5毫克、10毫克或15毫克的目标剂量,而最大推荐使用剂量为每周15毫克。
经过两项大型随机、双盲、安慰剂对照试验的验证,替西帕肽在结合低热量饮食和增加体力活动的情况下,对肥胖或超重且患有体重相关疾病的成年人进行慢性体重管理具有显著效果。这些研究涵盖了总共2519名患者,在72周的治疗后,接受替西帕肽治疗的患者在所有剂量水平下均实现了体重的统计学显著下降,相较于接受安慰剂的患者,更多接受替西帕肽治疗的患者体重下降了至少5%。
其中一项规模较大的试验中,纳入了没有糖尿病的成年人,他们的平均起始体重为231磅(约105公斤),平均体重指数为38。在这项试验中,那些接受最高剂量替西帕肽(每周15毫克)治疗的患者,相较于安慰剂组,平均体重减轻了高达18%。而在另一项针对2型糖尿病成年人的试验中,平均起始体重为222磅(约101公斤)的患者,在接受同样剂量的替西帕肽治疗后,平均体重减轻了12%。
然而,替西帕肽也可能引起一些副作用,如恶心、腹泻、呕吐等,且在大鼠实验中观察到甲状腺C细胞肿瘤的发生。尽管目前尚不清楚替西帕肽是否会在人类中导致类似问题,但有甲状腺髓样癌症个人或家族病史的患者应避免使用。此外,对于有胰腺炎、严重胃肠道疾病史或其他特定情况的患者,使用替西帕肽前也需要特别谨慎,并咨询专业医疗建议。
值得注意的是,虽然替西帕肽在国内尚未上市,无法直接从医院或药房购买,但海外市场已有仿制药版本可供选择。例如,孟加拉齐斯卡制药生产的5毫克规格替西帕肽,价格大约是700多元。对于需要此药物的患者,建议通过专业的海外医疗咨询机构了解更多信息和购买渠道。