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替西帕肽（Tirzepatide）是一种新型的双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。双GIP/GLP-1激动剂作为用于血糖和体重控制的新型治疗剂受到越来越多的关注，因为在临床前和临床试验中，与选择性GLP-1受体激动剂相比，它们表现出更好的血糖控制和体重减轻。
替西帕肽包含与C20脂肪二酸部分缀合的39个氨基酸的线性合成肽。其蛋白质序列基于内源性GIP的序列，其对GLP-1受体的药理作用与内源性GIP相当；然而，替西帕肽的长半衰期允许每周给药一次。替西帕肽于2022年5月13日获得美国食品和药物管理局批准，商品名为MOUNJARO，用于治疗成人二型糖尿病，成为首个也是唯一一个用于该适应症的GIP和GLP-1受体激动剂。后来，它于2023年11月8日以不同的品牌名称ZEPBOUND获得批准，用于患有至少一种体重相关疾病的肥胖或超重成年人的慢性体重管理。2022年9月15日，替西帕肽也获得欧盟委员会批准。
目前，替西帕肽暂时没有在国内上市，患者不能直接从国内的医院或药店购买到这种药物。但令人欣慰的是，海外市场已有替西帕肽的仿制版本出售。如，孟加拉的齐斯卡制药生产的5mg替西帕肽，市场价格大约在700多元。对于急需此药的患者来说，建议通过正规的海外医疗咨询机构来获取更多信息和购买渠道。