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帕尼单抗是一种重组人IgG2单克隆抗体,它与人表皮生长因子受体(EGFR)特异性结合。这种药是一种抗肿瘤剂。帕尼单抗于2006年9月27日获得美国FDA批准,用于治疗对含氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗方案耐药的表达EGFR的转移性结直肠癌。帕尼单抗可单独使用,也可与其他癌症药物联合使用,用于正常的肿瘤患者。
帕尼单抗的有效物质在Vectibix中,panitumumab是一种单克隆抗体,这是一种蛋白质,旨在附着并阻断某些细胞(包括一些肿瘤细胞)上称为EGFR的目标。因此,这些肿瘤细胞不再能够接收通过EGFR传递的信息,而这些信息是它们生长和扩散到身体其他部位所需要的。帕尼单抗似乎对含有突变(异常)RAS基因的肿瘤细胞不起作用。这是因为这些类型细胞的生长不依赖于EGFR,即使EGFR被阻断,它们也可以不受控制地继续生长。
帕尼单抗特异性和选择性结合EGFR,阻止活化配体如EGF和转化生长因子-α的结合。在临床前研究中,这种作用降低了EGFR信号并导致细胞周期停滞。帕尼单抗包被的受体被迅速内化,导致受体下调,尽管尚不清楚该受体是否下一步被降解或再循环至质膜。在选定的研究中,帕尼单抗也减少血管生成。该药物的临床前活性在EGFR表达水平≥15,000/细胞的细胞中更显著,而在EGFR阴性肿瘤中无活性。与大多数EGFR靶向药物一样,临床前研究确实显示了与化疗和放疗结合时的协同作用。
帕尼单抗目前还没有在我国上市,当然也没有国产的帕尼单抗可以使用。国内患者如果想要帕尼单抗只能从香港购买或者找正规的海外医疗咨询机构。我们了解到帕尼单抗在香港售卖的原研药规格为100mg/5ml,价格为6500元一支。