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适应症:
用于治疗成人和儿童实体瘤患者,这些患者a)具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合,但没有已知的获得性耐药突变,b)具有转移性或手术切除可能导致严重发病率,或c)没有令人满意的替代治疗方法或治疗后进展。
作用机制:
拉罗替尼(Larotrectinib)是一种靶向治疗药物,专门针对携带NTRK基因融合的恶性肿瘤。其作用机制是选择性地与NTRK融合蛋白结合,通过抑制这种融合蛋白参与的信号传导途径,来阻断肿瘤细胞的增殖和生存。简单来说,拉罗替尼能够“瞄准”并“攻击”那些由NTRK基因融合导致的异常蛋白质,从而抑制肿瘤的生长和扩散。这种药物对多种实体瘤都有效,尤其是对那些传统治疗方法无效的肿瘤提供了新的治疗选择。但需注意,拉罗替尼的疗效取决于患者是否存在NTRK基因融合,因此在使用前需进行基因检测确认。其高度的选择性和对正常细胞较小的副作用,使得拉罗替尼成为一种相对安全有效的抗癌药物。
用药方法:
每天口服两次,若患者体表面积≥1m²则每次100mg,若体表面积<1m²则每次用量为100mg/m²
副作用:
1.常见的副作用包括疲劳、恶心、呕吐、便秘、腹泻、头晕、贫血、咳嗽、关节痛和发热等。这些症状多数较轻微,并且可以通过适当的药物调整和生活方式的改变来缓解。例如,对于恶心和呕吐,患者可以尝试分次少量进食,避免油腻食物,必要时可使用止吐药。便秘时,增加膳食纤维的摄入和适量的运动可能有助于改善症状。
2.除了这些常见副作用外,拉罗替尼还可能引起一些较为严重的反应,如肝酶升高、中性粒细胞减少等。因此,在治疗过程中需要定期进行相关检查,以便及时发现并处理这些潜在的风险。
3.如果出现严重或持续的副作用,如巩膜或皮肤黄染、尿黄、右上腹疼痛等肝功能异常表现,或者出现晕眩、讲话困难、麻木等中枢神经系统毒性症状,患者应立即就医并报告医生。
警告及注意事项:
1.神经系统问题:如果在使用过程中出现任何不良反应,如说话困难、头晕、协调问题、刺痛、麻木或手脚烧灼感等症状,应立即告知医务人员。医生可能会根据情况调整治疗,如暂时停止治疗、减少剂量或永久停止使用拉罗替尼。
2.肝脏问题:治疗期间,医务人员会进行血液检查以监测肝功能。如果出现食欲减退、恶心、呕吐、胃部右上方疼痛等肝脏问题的症状,可能需要暂时停止治疗、减少剂量或永久停药。
3.基因检测:在使用拉罗替尼之前,应确认肿瘤含有NTRK基因融合,因为该药物仅对这一特定的基因改变有效。
药物相互作用:
与CYP3A4酶抑制剂(如氟康唑、洛韦那肽等)同时使用时,可能会导致拉罗替尼的血浆浓度升高,从而增加药物的毒性。此外,拉罗替尼与抗血小板药物(如阿司匹林、氯吡格雷)同时使用时,可能会增加出血的风险。
特殊人群用药:
孕妇及哺乳期女性、肝功能不全者请谨慎用药。