恩扎卢胺（enzalutamide）主要用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌（castration-resistant prostate cancer，简称CRPC）。它是在雄激素剥夺治疗（ADT）失败后，针对无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性CRPC患者的一种有效治疗选择。

作用机理：

恩扎卢胺是一种竞争性雄激素受体（AR）抑制剂，对雄激素信号通路有三重抑制作用，但没有显著的AR激动剂活性。9,1它抑制雄激素与其受体的结合、雄激素受体核易位以及随后与染色体DNA的相互作用以上调癌基因。1,2恩扎卢胺与雄激素受体的结合亲和力比第一代抗雄激素药物如比扎卢胺高5-8倍，仅比天然配体二氢睾酮的亲和力低2-3倍。3分子对接显示恩扎卢胺与ar的配体结合结构域结合，与比扎卢胺不同。

用法用量：

推荐剂量为每日一次，每次160mg，以口服软胶囊的形式服用。患者应在每天的固定时间服药，可以用适量温开水送服，建议空腹或与食物同服。请勿压碎、咀嚼或打开胶囊，应整粒吞服。如果患者出现≥3级毒性或不可耐受的不良反应，应停药1周或直至症状消退至≤2级，然后以相同剂量或必要时降低剂量（120mg或80mg）重新用药。

注意事项：

在使用恩扎卢胺之前，应告知医生个人的全部医疗状况，特别是是否有高血压、心脏病、癫痫等病史。服用恩扎卢胺期间应避免与强效CYP2C8抑制剂合用，如果必须合用，应降低恩扎卢胺的剂量。患者在用药期间应定期进行肝功能检测，并注意观察任何不寻常的反应。恩扎卢胺可能对胎儿造成伤害，因此有生育计划的男性应避免使用该药。

可能的副作用：

恩扎卢胺最常见的副作用（可能影响超过十分之一的人）是疲劳、骨折、潮热和高血压。其他重要的副作用包括跌倒、认知障碍（思维、学习和记忆问题）和中性粒细胞减少症（中性粒细胞水平低）。此外，每 1,000 名患者中大约有 4 名患者会出现癫痫发作。若出现严重副作用，应立即就医。

储存：在室温下储存，远离湿气和热源。不使用时请将瓶子盖紧。