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一、药物概述
恩扎卢胺,也被称为恩杂鲁胺,是一种专门针对已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌(CRPC)的治疗药物。对于那些经过雄激素剥夺治疗(ADT)但效果不佳,特别是那些还未接受过化疗的无症状或有轻微症状的转移性CRPC患者,恩扎卢胺提供了一个新的、有效的治疗途径。
二、作用机制深入解析
恩扎卢胺作为一种竞争性的雄激素受体(AR)抑制剂,其在雄激素信号通路上的三重抑制作用显得尤为突出。具体来说,它不仅能抑制雄激素与其受体的结合,还能阻止雄激素受体的核易位,并进一步阻断其与染色体DNA的相互作用,从而有效地上调癌基因。值得注意的是,恩扎卢胺与雄激素受体的结合能力比传统的抗雄激素药物如比扎卢胺高出5-8倍,与天然的雄激素配体二氢睾酮相比,其亲和力也仅低2-3倍。
三、用药方法与剂量
推荐的用药剂量为每日160mg,需以口服软胶囊的形式进行。患者应在每天的固定时段内服用,可以使用适量的温开水辅助吞服。为了确保药物的最佳效果,建议患者空腹或与食物一同服用。重要的是,患者在服用时不得压碎、咀嚼或打开胶囊,应整粒吞服以确保药物的完整性和有效性。如果患者出现3级或以上的毒性反应或不可耐受的不良反应,应立即停药一周或直到症状减轻至2级或以下。之后,可以按照原剂量或根据医生的建议适当减少剂量(如120mg或80mg)后重新开始用药。
四、使用前的考量与用药时的注意事项
在开始使用恩扎卢胺之前,患者应详细告知医生自己的整体健康状况,特别是是否存在高血压、心脏病、癫痫等相关病史。在服用恩扎卢胺期间,应避免与强效的CYP2C8抑制剂同时使用。如果确实需要同时使用,应根据医生的建议适当减少恩扎卢胺的剂量。此外,患者在用药期间应定期进行肝功能检测,并密切关注任何异常的身体反应。由于恩扎卢胺可能对胎儿造成伤害,因此有生育计划的男性在用药期间应避免使用该药物。
五、可能的副作用及应对措施
恩扎卢胺的常见副作用包括疲劳、骨折风险增加、潮热和高血压。此外,还有可能出现跌倒、认知障碍(如思维、学习和记忆问题)以及中性粒细胞减少症(即中性粒细胞水平偏低)。值得注意的是,大约每1,000名患者中会有4名患者出现癫痫发作的情况。如果患者在用药过程中出现任何严重的副作用,应立即就医并咨询专业医生的意见。
六、药物的储存与管理
为了确保药物的有效性和安全性,恩扎卢胺应在室温下储存,并远离湿气和热源。当药物不使用时,应确保药瓶紧密封闭,以防止药物受潮或受到其他外部因素的影响。