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恩扎卢胺(恩杂鲁胺)最新消息:Masofaniten 加 Enzalutamide 具有安全性,可持久降低 mCRPC 中的 PSA

来自1/2期试验(NCT05075577)的早期数据表明,口服MasofanitenEPI-7386)联合恩扎卢胺Xtandi是安全、耐受性良好的,并可能导致转移性去势耐受性癌症(mCRPC)患者的前列腺特异性抗原(PSA)快速、持久地降低。

Masofaniten 是一种新型激素疗法,可与雄激素受体 [AR] N 末端结构域结合。它不与睾酮结合的配体结合结构域结合,与其他药物如恩扎卢胺、阿帕鲁胺 [Erleada] 或达洛鲁胺 [Nubeqa] 一样。 [组合使用这些药剂]的想法是从两个不同的方向攻击 AR。由于Masofaniten的结合位置,其作用不依赖于配体结合结构域可能存在的剪接变体或其他突变。

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一项正在进行的 1/2 阶段研究的结果,该研究将 masofaniten 恩扎卢胺相结合。第一步是进行剂量递增。这些药物之间似乎存在一些药物相互作用。恩杂鲁胺似乎会诱导代谢马凡尼坦的酶。另一方面,masofaniten 阻断代谢恩杂鲁胺的酶。

这些患者的治疗正在进行中。然而,我们确实有一些 PSA 反应的初步疗效数据。 88% 的患者达到 PSA5081% 的患者观察到PSA9056% 的患者达到PSA 水平低于 0.2 ng/mL。最初参与该研究的 18 名患者中,有 13 人仍在接受治疗。

最终终止研究的 5 名患者中,有 3 名因疾病进展且对激素治疗无效而退出研究。一名患者因脑脓肿而退出研究,最后一名患者经历了非癌症相关的死亡。这两位患者之前对治疗有反应。

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