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罗氟司特(Roflumilast)是一种选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,具有广泛的抗炎作用。它的主要功能是通过抑制PDE4的活性来减少环磷酸腺苷(cAMP)的降解,从而增加细胞内cAMP的水平。cAMP是一种重要的第二信使,参与调节多种细胞功能,包括炎症反应和免疫细胞活性。
在体外实验中,罗氟司特可以影响多种类型的细胞功能,如中性粒细胞、单核/巨噬细胞、CD4+和CD8+ T细胞等,从而在多个环节上调节COPD的发病机制。在体内,罗氟司特能够针对慢性阻塞性肺病的多个方面发挥作用,例如减少烟草引起的肺部炎症反应、改善呼吸道纤毛运动障碍、抑制肺纤维化、肺气肿、气道重塑等病理过程,还能调节氧化应激反应、肺血管重建和肺动脉高压等。
临床上,罗氟司特主要用于治疗严重COPD患者的支气管炎相关症状,如咳嗽和黏液过多。它能够减轻COPD患者的气道炎症,有助于改善患者的生活质量和减少疾病的急性发作频率。然而,罗氟司特并不适用于治疗并发原发肺气肿的COPD患者。
此外,罗氟司特还展现出免疫调节和抗肿瘤的潜力。它可以通过调节免疫细胞的活性和增殖,对某些与免疫反应密切相关的疾病如银屑病产生治疗效果。不过,值得注意的是,尽管罗氟司特具有这些有益的药理作用,但在使用过程中也可能出现一些副作用,如恶心、呕吐、腹泻等,因此需要在医生的指导下使用。