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适应症:
适用于治疗经FDA批准的检测发现FLT3突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病成年患者。
作用机制:
通过抑制特定酪氨酸激酶的活性来控制白血病细胞的生长和增殖。具体来说,它能够靶向FLT3突变等异常融合基因,这些基因在白血病中起到关键作用。吉瑞替尼与酪氨酸激酶结合,阻断异常信号通路的正常功能,从而有效阻止白血病细胞的增殖和存活。
用药方法:
每日一次口服120 mg
副作用:
1.常见的副作用:吉瑞替尼治疗过程中,患者最常报告的不良反应包括肌痛、关节痛,这两种症状在临床试验中的发生率相对较高。此外,转氨酶水平上升也是一个需要关注的问题。
2.消化系统症状:恶心、呕吐、腹泻也是吉瑞替尼常见的副作用,这可能与药物对胃肠道的刺激有关。
3.皮肤反应:部分患者在服用吉瑞替尼后会出现皮疹,这通常是痤疮样的,可能出现在面部、胸部和背部,可能伴有瘙痒、干燥和脱屑等症状。
4.其他不良反应:还包括疲劳、发热、水肿、呼吸困难、肺炎、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压和头晕等。这些症状虽然不是特异性的,但也需要关注并及时处理。
5.严重副作用:吉瑞替尼还可能引起QT间期延长、心律失常等心电图异常,以及白细胞减少、贫血和血小板减少等血液系统问题。此外,肝损害也是潜在的严重副作用之一。
警告及注意事项:
1.分化综合征:接受吉瑞替尼治疗的患者可能会出现分化综合征,其症状包括但不限于发热、呼吸困难、缺氧、肺浸润等。如果不及时治疗,分化综合征可能会致死或危及生命。
2.后部可逆性脑病综合征(PRES):若患者出现PRES症状,应立即停用吉瑞替尼。
3.心电图异常:吉瑞替尼可能导致QT间期延长。若QTcF大于500毫秒,应中断或减少吉瑞替尼的剂量。在给药前和给药期间,应纠正患者可能存在的低钾血症或低镁血症,以降低心律失常的风险。
4.其他不良反应:注意监测并处理可能出现的胰腺炎、转氨酶升高等不良反应。
5.肝功能监测:定期检查肝功能,特别是监测转氨酶水平,以确保药物没有对肝脏造成不良影响。
药物相互作用:
1.CYP3A4抑制剂:强效的CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素)可能会增加吉瑞替尼的血浆浓度,进而可能增加其毒性。
2.CYP3A4诱导剂:这类药物可能会降低吉瑞替尼的血药浓度,从而影响其疗效。
3.其他心脏毒性药物:由于吉瑞替尼本身与心脏毒性有关,与其他具有心脏毒性的药物联合使用时,可能会增加心脏毒性的风险。
特殊人群用药:
妊娠期及哺乳期女性、肝功能不全者、儿童、老年人及过敏体质者请谨慎用药。