- 相关文章
适应症:
适用于成人和儿童耐多药结核病患者(5岁及以上,体重至少15 kg)的联合治疗。
作用机制:
贝达喹啉(Bedaquiline)是氧化磷酸化酶ATP合成酶的抑制剂。它通过阻断结核杆菌内能量代谢的关键酶——ATP合成酶的活性,破坏细菌的正常代谢过程。通过上述机制,贝达喹啉能够杀灭耐药菌株,有效抑制结核杆菌的生长,对多耐药和极耐药肺结核具有显著疗效。贝达喹啉还能选择性地干扰结核菌在心肌细胞中的呼吸链,从而达到杀灭结核菌的目的,这是其心脏特异性耗氧呼吸抑制作用。
用药方法:
第1周和第2周:每天一次口服400毫克;
第3周到第24周:每周3次口服200毫克,两次给药之间至少间隔48小时。
副作用:
1.胃肠道反应:患者可能会出现恶心、呕吐、食欲减退等症状。这些反应可能会影响患者的营养吸收和身体状况。
2.心脏问题:贝达喹啉可能引起心律失常、心悸和胸痛等症状,这可能与药物对心脏电活动的影响有关。因此,在使用期间需要密切监测心电图。
3.肝脏功能异常:一些患者在使用贝达喹啉后可能出现肝脏转氨酶升高,这表示药物可能对肝脏产生了一定的损害。因此,在治疗过程中需要定期监测肝功能。
4.过敏反应:部分患者对贝达喹啉可能出现过敏反应,表现为皮疹、瘙痒等,严重者甚至可能出现过敏性休克。
5.其他不良反应:如头痛、关节痛、血淀粉酶升高等也被报告为贝达喹啉的可能副作用。
警告及注意事项:
1.QT延长风险:贝达喹啉可能导致心电图QT间期延长。根据研究数据,使用贝达喹啉期间应定期监测心电图,特别是当出现显著室性心律失常或QTcF间期大于500ms时,应立即停用贝达喹啉。
2.肝脏监测:贝达喹啉可能引起肝脏相关不良反应。因此,在治疗期间应监视肝功能相关指标。
3.不良反应监测:常见的不良反应包括恶心(38%)、关节痛(32.9%)、头痛(27.8%)等,应密切关注并报告给医生。
4.驾驶和操作机械:如果在使用贝达喹啉期间出现头晕或嗜睡,患者应避免驾驶或操作机械。
5.治疗方案遵守:患者应严格遵守医生制定的治疗方案,不遵守可能会导致药效失败或产生耐药性。
药物相互作用:
1.与抗逆转录病毒药物的相互作用:当贝达喹啉与抗逆转录病毒药物(如利托那韦、阿卡波糖等)同时使用时,可能会影响药物的代谢和清除,导致药物在体内浓度的变化。
2.与CYP3A4诱导剂或抑制剂的相互作用:贝达喹啉通过CYP3A4进行代谢。与强效CYP3A4诱导剂(如利福霉素)同时使用时,贝达喹啉的血药浓度可能减少,影响治疗效果。相反,与强效CYP3A4抑制剂联用时,可能增加贝达喹啉的血药浓度,增加不良反应的风险。
特殊人群用药:
妊娠期及哺乳期女性请谨慎用药。