药物介绍：瑞戈非尼/瑞格菲尼（Regorafenib）是一种多种激酶的口服抑制剂。用于治疗转移性结肠直肠癌、晚期胃肠间质瘤和肝细胞癌。FDA于2012年9月27日批准。2017年4月，瑞戈非尼/瑞格菲尼的批准用途扩大到治疗肝细胞癌。

瑞戈非尼/瑞格菲尼适用于治疗转移性结直肠癌(CRC)患者，这些患者之前接受过基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗、抗VEGF治疗以及抗EGFR治疗(如果是KRAS野生型)。瑞戈非尼/瑞格菲尼也适用于治疗患有局部晚期、不可切除或转移性胃肠间质瘤(GIST)的患者，这些患者之前曾接受过甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗。瑞戈非尼/瑞格菲尼也适用于之前接受索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者的治疗。

作用机制：瑞戈非尼/瑞格菲尼是一种多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂，涉及正常细胞功能和病理过程，如肿瘤发生、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。在体外生物化学或细胞测定中，在临床上已经达到的瑞戈非尼/瑞格菲尼浓度下，瑞戈非尼/瑞格菲尼或其主要人类活性代谢物M-2和M-5抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5和Abl的活性。在体内模型中，瑞戈非尼/瑞格菲尼在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性，并在几种小鼠异种移植物模型中表现出抑制肿瘤生长和抗转移活性，包括一些人结肠直肠癌。

用药方法：推荐剂量为160mg，每天1次，于每一疗程的前21天口服，28天为一疗程。

副作用：最常观察到的接受瑞戈非尼/瑞格菲尼的患者出现的药物不良反应(≥20%)为疼痛(包括胃肠道和腹部疼痛)、HFSR、虚弱/疲劳、腹泻、食欲/食物摄入减少、高血压、感染、发音困难、高胆红素血症、 发烧、粘膜炎、体重减轻、皮疹和恶心。

上市及价格情况：瑞戈非尼/瑞格菲尼已经在国内上市，并且已经纳入医保，患者可以在国内进行购买，价格大约在2000元左右，规格为40mg*28，由于各地医保政策不同，价格差距也比较大，具体请咨询当地药房或者医保局。

国外的瑞戈非尼/瑞格菲尼要比国内便宜很多，分为原研药和仿制药，国外原研药主要是土耳其原研药，价格在1800元左右，规格为40mg*84，是国内规格的三倍。仿制药主要是孟加拉仿制药、印度仿制药和老挝仿制药，孟加拉仿制药如碧康制药规格同国内，价格大约1200元左右，孟加拉耀品国际仿制药规格40mg*90价格大约3300元左右；印度仿制药和老挝仿制药价格和国内差距不大。无论是国内的瑞戈非尼/瑞格菲尼还是国外的原研药和仿制药药物成分都基本一致。