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奥希替尼(Osimertinib)适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
用法用量:本品的推荐剂量为每日80mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。本品应整片和水送服,不应压碎、嚼碎或切开服用。如果漏服本品1次,若距离下次服药时间大于12小时,则应补服本品。
不良反应:临床试验中观察到的主要不良反应为腹泻、皮疹、皮肤干燥和瘙痒等。此外,还可能出现恶心、呕吐、食欲减退、疲乏、咳嗽、头痛、背痛、呼吸困难、发热、感染等症状。这些不良反应大多为轻至中度,通常在停药后能够自行缓解。
禁忌:对本品活性成分或任何辅料过敏的患者禁用。
注意事项:在开始本品治疗前,应确认肿瘤组织存在EGFR T790M突变。腹泻是本品的常见不良反应,如果发生腹泻,应根据医生的建议进行适当的药物治疗和补液。服用本品期间应避免驾驶或操作机械等需要高度集中注意力的活动,因为本品可能会引起疲乏和眩晕等不良反应。对于存在心脏疾病的患者,应谨慎使用本品,并定期监测心电图和心脏功能。孕妇及哺乳期妇女应慎用本品,并在医生的指导下使用。如正在使用其他药物,特别是处方药,请务必告知医生,以避免药物相互作用带来的风险。
药物相互作用:本品可能与其他药物发生相互作用,导致药效增强或减弱。因此,在使用本品期间,如需使用其他药物,请务必咨询医生。
药理作用:奥希替尼是一种不可逆的EGFR抑制剂,可选择性地作用于EGFR突变体,抑制其活性,从而阻断肿瘤细胞的生长和增殖。同时,奥希替尼还能通过抑制EGFR下游信号通路的激活,诱导肿瘤细胞凋亡,达到治疗肿瘤的目的。
药代动力学:奥希替尼在体内经过肝脏代谢,主要通过粪便和尿液排出体外。其半衰期约为48小时,因此建议每日服用一次以保持稳定的血药浓度。
贮藏:密封保存,请将本品放在儿童不能接触的地方。