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奥希替尼(Osimertinib)是一种 EGFR-TKI,一种靶向癌症疗法,旨在抑制激活、敏化突变 (EGFRm) 和 T790M(一种导致 EGFR-TKI 治疗耐药的基因突变)。
奥希替尼是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可与 EGFR 的某些突变形式(T790M、L858R 和外显子 19 缺失)结合,这些突变形式在非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤中占主导地位。一线 EGFR-TKIs。作为第三代酪氨酸激酶抑制剂,奥希替尼对看门人 T790M 突变具有特异性,该突变会增加 ATP 与 EGFR 的结合活性,导致晚期疾病预后不良。此外,奥希替尼已被证明在治疗过程中不会损害野生型 EGFR,从而减少非特异性结合并限制毒性。与野生型 EGFR 相比,奥希替尼对带有 L858R/T790M 突变的 EGFR 分子的亲和力提高了 200 倍体外。
奥希替尼以口服片剂形式提供。推荐剂量为 80 毫克片剂,每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。泰瑞沙可以与食物同服或单独服用。如果漏服一剂,请勿补服漏服的剂量,并按计划服用下一剂。
奥希替尼已经登陆我国市场,并可享受医保报销,一盒80mg*30粒规格的药品报销后价格约5000元。而在老挝、孟加拉等国家,这款药品已有仿制版,价格大多在600-1000元之间,特别值得一提的是,老挝卢修斯的价格非常实惠,仅需590元左右,而孟加拉碧康制药的版本价格稍高,大约2400元。