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瑞戈非尼/瑞格菲尼(Regorafenib)是一种口服多激酶抑制剂,由拜耳公司开发,以血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶(RTK)为目标。由于其双重靶向VEGFR2-TIE2酪氨酸激酶抑制作用,瑞戈非尼/瑞格菲尼显示出抗血管生成活性。自2009年以来,它被研究为多种肿瘤类型的潜在治疗选择。到2015年,它在美国获得了两项针对晚期癌症的批准。
推荐剂量为160mg,每天1次,于每一疗程的前21天口服,28天为一疗程。
如果需要调整剂量,则以40 mg(一片片剂)为增量减少剂量;每日推荐的最低瑞戈非尼/瑞格菲尼剂量为80 mg。
1.出现以下情况时中断瑞戈非尼/瑞格菲尼:
•2级手-足皮肤反应(HFSR)[掌-跖感觉异常综合征(PPES)],在7天内复发或虽减少剂量但未改善;中断治疗至少7天(3级HFSR);
•症状性2级高血压;
•任何3级或4级不良反应;
•任何级别的感染恶化。
2.将瑞戈非尼/瑞格菲尼的剂量降至120 mg:
•首次出现任何持续时间的2级HFSR;
•除感染外,任何3级或4级不良反应恢复后;
•对于3级天冬氨酸转氨酶(AST)/丙氨酸转氨酶(ALT)升高,只有在潜在益处大于肝毒性风险时才恢复。
3.将瑞戈非尼/瑞格菲尼的剂量降至80 mg:
•对于在120 mg剂量下2级HFSR病的复发;
•在120 mg剂量下恢复任何3级或4级不良反应后(肝毒性或感染除外)。
4.因下列原因永久停用瑞戈非尼/瑞格菲尼:
•无法耐受80 mg剂量;
•AST或ALT高于正常值上限20倍的任何情况(ULN);
•AST或ALT出现3次以上ULN,同时胆红素出现2次以上ULN;
•尽管剂量降至120 mg,AST或ALT重复出现5次以上ULN。
5.出现4级不良反应;只有在潜在利益大于风险的情况下才恢复。
瑞戈非尼/瑞格菲尼已经在国内上市,并且已经纳入医保,患者可以在国内进行购买,价格大约在2000元左右,规格为40mg*28,由于各地医保政策不同,价格差距也比较大,具体请咨询当地药房或者医保局。国外的瑞戈非尼/瑞格菲尼要比国内便宜很多,分为原研药和仿制药,国外原研药主要是土耳其原研药,价格在1800元左右,是国内规格的三倍。仿制药主要是孟加拉仿制药、印度仿制药和老挝仿制药,孟加拉仿制药如碧康制药规格同国内,价格大约1200元左右,孟加拉耀品国际仿制药规格40mg*90价格大约3300元左右;印度仿制药和老挝仿制药价格和国内差距不大。