400-001-9769
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凡德他尼Vandetanib适用于患有不可切除的局部晚期或转移性疾病的症状性或进行性甲状腺髓样癌患者的治疗，服用剂量为300毫克，每日一次，随餐或不随餐服用，持续服药到疾病恶化或出现不可接受的毒性。
在试管内研究表明，凡德他尼Vandetanib抑制EGFR和VEGFR家族、RET、BRK、TIE2以及EPH受体和Src激酶家族成员的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程，如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。此外，该药物的N-去甲基代谢物(占凡德他尼暴露量的7%至17.1%)对VEGF受体(KDR和Flt-1)和EGFR具有与母体化合物相似的抑制活性。
在试管内，凡德他尼Vandetanib抑制肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。在活生物体内在小鼠癌症模型中，凡德他尼Vandetanib给药降低了肿瘤细胞诱导的血管生成、肿瘤血管通透性，并抑制了肿瘤生长和转移。
若患者发生严重副作用反应或出现耐药，可以尝试用同样为靶向治疗的酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼Cabozantinib，该药物也是一种RET受体激酶、肝细胞生长因子受体MET和VEGFR-2的口服酪氨酸激酶抑制剂。与凡德他尼Vandetanib作用机制相同。