400-001-9769
- 相关文章
瑞戈非尼/瑞格菲尼是抗肿瘤血管生成的靶向药物,主要作用的靶点是VEGF。瑞戈非尼/瑞格菲尼是一种多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂，涉及正常细胞功能和病理过程，如肿瘤发生、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。在体外生物化学或细胞测定中，在临床上已经达到的瑞戈非尼/瑞格菲尼浓度下，瑞戈非尼/瑞格菲尼或其主要人类活性代谢物M-2和M-5抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5和Abl的活性。在体内模型中，瑞戈非尼/瑞格菲尼在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性，并在几种小鼠异种移植物模型中表现出抑制肿瘤生长和抗转移活性，包括一些人结肠直肠癌。