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哌柏西利/帕博西尼(Palbociclib)原研药已经在国内上市,并且也已经通过国家医保局的相关政策进入乙类医保报销行列,对于符合适应症的患者可使用医保进行报销,原研药在国内以“哌柏西利胶囊(爱博新/IBRANCE)”的名称出售。对于齐妥欣哌柏西利胶囊属于国内研发的国产仿制药,由齐鲁制药研发,具体的医保政策还不清楚,患者可咨询当地医院或医保局等地进行了解。
哌柏西利是一种口服、可逆、选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和CDK6小分子抑制剂,由辉瑞公司开发用于治疗癌症,首次批准其用于雌激素阳性、人类表皮生长因子受体(HER)2阴性的绝经后晚期乳腺癌女性,作为其转移性疾病的初始内分泌治疗。CDK是响应生长信号的细胞周期进入和进展的重要调节剂,用哌柏西利抑制这些激酶可以增强可耐受方案中其他抗癌药物的活性。
哌柏西利通过结合ATP口袋发挥作用,IC50范围为9-15nmol/L .重要的是要考虑到它对其他激酶的活性较低或不存在。CDK4/6激酶与共同调节伙伴细胞周期蛋白D一起参与G1-S转换。因此,抑制这一步骤会阻止该途径发挥作用的细胞的细胞周期进程。哌柏西利联合来曲唑最近在美国被批准用于晚期乳腺癌的一线治疗。三期开发正在全球范围内进行,研究其作为晚期乳腺癌的一线治疗以及复发或晚期乳腺癌和高危早期乳腺癌的治疗。