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仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)、血小板衍生生长因子受体α(pdgfrα)、干细胞因子受体(KIT),并在转染期间重排(RET)。这些受体对于肿瘤血管生成非常重要,而仑伐替尼通过抑制这些受体的功能来抑制肿瘤血管生成。仑伐替尼的临床试验在许多国家进行,已经在甲状腺癌、子宫内膜癌、肾细胞癌和肝细胞癌中观察到肿瘤缩小效果。
仑伐替尼(自2015年起)被批准用于治疗局部复发或转移性、进行性且对放射性碘治疗无反应的分化型甲状腺癌;随后将其(与依维莫司联合)用于治疗此前接受过一次抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌;该药还在美国和欧盟获得批准,用于治疗未接受口服或注射癌症治疗的无法手术切除的肝细胞癌患者。目前也被批准与帕博利珠单抗联合,治疗已经扩散到身体其他部位或出现恶化的子宫内膜癌。
仑伐替尼为患者带来了临床益处,但不良事件(AE)是不可避免的,如高血压、疲劳、蛋白尿、恶心、体重下降和腹痛,这些事件可能会降低患者的生活质量并影响他们对治疗的接受,而具体副作用和严重程度会因个体差异而异,通过调整药物的剂量一些副作用可能会出现减轻。