- 相关文章
适应症:
适用于治疗IDH1突变易感患者:
1.新诊断的急性髓细胞白血病(AML)结合阿扎胞苷或作为单一疗法用于患有排除使用强化诱导化疗的合并症的成人中新诊断的AML的治疗。在美国,这种适应症是为75岁或以上的成年人保留的。
2.复发性或难治性AML在美国成年人中。
3.局部晚期或转移性胆管癌之前接受过治疗的成年人。
4.复发或难治性骨髓增生异常综合征在成人中。
作用机制:
艾伏尼布是一种小分子药物,它能特异性地靶向异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)的突变体。这种突变体在多种癌症中,特别是急性髓性白血病(AML)中起着关键作用。通过抑制IDH1突变体的活性,阻止其催化产生肿瘤代谢物2-羟戊二酸(2-HG)。2-HG是一种致癌代谢物,它会干扰细胞代谢和表观遗传调节,从而促进肿瘤的发生和发展。通过降低2-HG水平,艾伏尼布能够恢复正常的细胞代谢和表观遗传状态,从而抑制肿瘤细胞的生长和发展。这一机制使得艾伏尼布成为一种有效的抗癌药物。
用药方法:
每天一次口服500毫克
副作用:
1.常见副作用:常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。这些症状通常较轻微,并且在大多数情况下,患者能够耐受。
2.心电图异常:部分患者在使用艾伏尼布后可能会出现心电图QT延长的情况。这需要特别关注,因为如果QT间期过度延长,可能会增加心律失常的风险。
3.血液学异常:如白细胞增多、血红蛋白减少、血小板减少等,这些变化需要定期监测,并根据情况进行相应的处理。
4.生化指标异常:包括磷酸盐减少、天冬氨酸氨基转移酶升高、肌酐升高等。这些生化指标的异常可能需要调整药物剂量或者停药。
5.其他副作用:如呼吸困难、皮疹、水肿、关节痛、发热以及粘膜炎等。
警告及注意事项:
1.不良反应监测:
患者应密切关注用药后的症状和体征变化。艾伏尼布可能引起的不良反应包括头痛、恶心、腹泻、呼吸困难、水肿、心电图QT延长等。一旦出现这些症状,应及时向医生报告。
2.肝功能检查:
由于艾伏尼布可能影响肝脏功能,患者需要定期进行肝功能检查,以确保肝脏健康。
药物相互作用:
1.与强或中度CYP3A4抑制剂的相互作用:这类药物可能会降低艾伏尼布的血药浓度,影响治疗效果。
2.与敏感CYP3A4底物的相互作用:艾伏尼布可能降低这些药物的血药浓度,导致它们的效果减弱。
3.与其他药物的相互作用:如抑制胃酸分泌药、抗凝药等,可能会增加艾伏尼布的血药浓度,从而增加副作用的风险。
特殊人群用药:
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人及肝肾功能不全者请谨慎用药。