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雷沙吉兰(Rasagiline)单独使用或与另一种药物联合使用,可治疗帕金森病(一种缓慢进展的神经系统疾病,导致面部表情僵硬、静止时颤抖、动作减慢、拖着脚步行走、弯腰驼背和肌肉紧张)的症状。雷沙吉兰属于一类称为单胺氧化酶 (MAO) B 型抑制剂的药物。它通过增加大脑中某些天然物质的含量来发挥作用。
帕金森病是一种慢性、进行性的神经系统疾病,主要是由于黑质多巴胺能神经元显著变性丢失、黑质-纹状体多巴胺能通路变性,导致纹状体多巴胺递质水平显著降低,从而造成静止性震颤、运动迟缓、肌强直、姿势平衡障碍等临床表现。雷沙吉兰通过抑制MAO-B的活性,能够降低脑内多巴胺的分解代谢,使多巴胺的浓度增加,从而有效缓解帕金森病的症状,如震颤、肌肉强直、运动迟缓等。
雷沙吉兰已在三项主要研究中进行了研究,涉及总共 1,563 名帕金森病患者。在第一项研究中,对 404 名早期疾病患者单独服用两种不同剂量的雷沙吉兰与安慰剂(模拟治疗)进行了比较。有效性的主要衡量标准是 26 周内症状的变化,按照标准量表(统一帕金森病评定量表,UPDRS)进行评估。另外两项研究总共涉及 1,159 名晚期疾病患者,其中将雷沙吉兰添加到患者现有的治疗(包括左旋多巴)中。将其与安慰剂或恩他卡朋(另一种治疗帕金森病的药物)进行比较。研究分别持续了 26 周和 18 周。有效性的主要衡量标准是患者日记中记录的白天处于“关闭”状态的时间。
在所有研究中,雷沙吉兰都比安慰剂更有效。在单独使用雷沙吉兰的研究中,每天服用 1 毫克该药物的患者在 26 周的研究中 UPDRS 评分从起始值 24.69 平均下降了 0.13 分。相比之下,服用安慰剂的患者从起始值 24.54 上升了 4.07 分。 UPDRS 评分下降表明症状改善,而上升则表明症状恶化。
当作为左旋多巴的附加药物使用时,1 mg 雷沙吉兰比安慰剂更能缩短处于“关闭”状态的时间。在这两项研究中,添加雷沙吉兰的患者比添加安慰剂的患者平均在“关闭”状态下花费的时间少约一小时。服用恩他卡朋的患者处于“关闭”状态的时间也有类似的减少。
总的来说,雷沙吉兰是治疗帕金森病的有效药物之一,可以通过增加脑内多巴胺的浓度来改善患者的症状。但请注意,治疗效果可能因人而异,患者在使用前应咨询医生并遵循医嘱。