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吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种创新的靶向药物,属于FLT3激酶抑制剂,并且具有AXL抑制活性。它在治疗特定类型的白血病方面发挥着重要作用。
吉瑞替尼是一种口服的选择性FLT3激酶抑制剂,也是FLT3和AXL双重抑制剂。它通过抑制FLT3受体信号和外源性表达FLT3(包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶域突变FLT3-D835Y和FLT3-1TDD835Y)的增殖,从而抑制白血病细胞的增殖和分化。此外,吉瑞替尼还可以抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶,这有助于增强其对白血病细胞的治疗作用。
吉瑞替尼主要用于治疗携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。FLT3突变在AML中较为常见,且往往预示着肿瘤早期复发和生存预后较差。吉瑞替尼的上市为这部分患者提供了新的治疗选择。
吉瑞替尼在临床试验中展现出了显著的临床疗效。在一项关键性的Ⅲ期临床试验中,相比化疗组,吉瑞替尼组显著延长了患者的中位生存期,并降低了死亡风险。具体来说,接受吉瑞替尼治疗的患者中,有相当一部分达到了血液学完全或部分缓解。此外,吉瑞替尼还显示出了对既往FLT3抑制剂治疗失败(包括7+3+米哚妥林方案等)的复发难治性AML患者的优异疗效。
在吉瑞替尼的临床试验中,其安全性得到了充分评估。虽然在使用过程中可能会出现一些不良反应,如丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、天冬氨酸氨基转氨酶(AST)升高、贫血、血小板减少症等,但大多数不良反应都是轻至中度的,并且可以通过适当的剂量调整或暂停用药来管理。此外,吉瑞替尼的耐受性也相对较好,多数患者能够持续接受治疗并从中获益。
对于需要使用吉瑞替尼的患者来说,正确的用药指导至关重要。吉瑞替尼是口服药物,应整片用水送服,不得掰开或碾碎。推荐剂量为每天一次,每次120毫克,且应在每天大约同一时间服用以确保稳定的血药浓度。如果患者在服药后发生呕吐,不应重复用药,但应在次日继续在原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于12小时以确保药物的安全性和有效性。
然而,值得注意的是每个患者的具体情况都不同因此在使用吉瑞替尼之前应该进行详细的检查和评估,并在专业医生的指导下进行用药以确保患者的安全和疗效。同时患者也需要密切关注自己的身体状况及时与医生沟通调整治疗方案以达到最佳的治疗效果。
吉瑞替尼作为一种创新的靶向药物为携带FLT3突变的复发或难治性AML患者提供了新的治疗选择并显示出显著的临床疗效,在用药过程中患者应遵循医嘱并密切关注不良反应情况以确保用药安全有效。