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仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)是一种创新的多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在癌症治疗中展现了卓越的多重功效。这种药物不仅具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性,还展现出显著的免疫调节能力,对众多实体瘤类型均表现出治疗效果。
仑伐替尼已被广泛批准作为单一疗法,用于治疗不可切除的肝细胞癌、放射性碘难治性分化型甲状腺癌。此外,当与帕博利珠单抗联合使用时,它被用于治疗肾细胞癌和子宫内膜癌;与依维莫司联合时,则用于治疗肾细胞癌。仑伐替尼之所以能在多种适应症中展现疗效,与其独特的生物学机制密不可分。它能有效靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR),还能作用于血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET等多个靶点。
仑伐替尼不仅能通过抗血管生成来抑制肿瘤,还能通过调节免疫环境,将原本抑制免疫的肿瘤微环境转变为刺激免疫的状态。这种药物对VEGFR 1-3和FGFR 1-4的双重抑制作用,赋予了它强大的抗肿瘤和抗血管生成能力,甚至能逆转由成纤维细胞生长因子介导的对血管内皮生长因子阻断的获得性耐药性。
为了最大化患者的受益并减少与血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂类药物相关的不良事件,仑伐替尼的起始剂量会根据不同的适应症和是否联合其他治疗进行调整。