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适应症:
1.适用于既往接受过≥2种酪氨酸激酶抑制剂治疗的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+ CML)慢性期成年患者的治疗。
2.适用于T315I突变成人患者的Ph+慢性粒细胞白血病治疗。
作用机制:
阿西米尼特异性地靶向ABL肉豆蔻酰口袋(也称为STAMP),这是一种新型的作用机制。可以通过与ABL肉豆蔻酰口袋结合,阿西米尼能够抑制ABL激酶的活性。ABL激酶在慢性髓细胞白血病(CML)和其他肿瘤细胞中表达,对细胞增殖和存活起到促进作用。阿西米尼也能够阻断ABL激酶的活性,进而抑制肿瘤细胞的生长和扩散,显示出显著的抗肿瘤作用。
用药方法:
1.对于慢性期(CP)的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+ CML)的成年患者,通常推荐的每日总剂量为80毫克,可以选择每天一次口服80毫克,或者每天分两次服用,每次40毫克。
2.对于具有T315I突变的患者,推荐剂量为每天口服两次,每次200毫克。
副作用:
1.上呼吸道感染:可能会出现喉咙痛、鼻塞、流涕等症状。
2.肌肉骨骼疼痛:部分患者在使用阿西米尼后会出现肌肉或关节疼痛的情况。
3.疲劳:可能会感到异常的疲劳或虚弱。
4.胃肠道反应:如恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不适的症状。
5.皮肤反应:包括皮疹、瘙痒等皮肤过敏反应。
6.骨髓抑制:可能会导致贫血、白细胞减少等问题,增加感染风险。
7.胰腺毒性:表现为血清脂肪酶和淀粉酶升高,可能导致胰腺炎等问题。
8.高血压:部分患者在使用阿西米尼后会出现血压升高的情况。
警告及注意事项:
1.骨髓抑制:阿西米尼可能导致严重的血小板减少和中性粒细胞减少事件。因此,在治疗期间,患者应定期接受全血细胞计数监测。如果出现异常情况,医生可能会通过中断治疗或减少药物剂量来进行管理。
2.胰腺毒性:服用阿西米尼的患者需要监测血清脂肪酶和淀粉酶水平。如果发现这些酶的水平异常升高,特别是当伴有腹部症状时,应评估是否出现胰腺炎,并相应地调整治疗方案。
3.高血压:阿西米尼可能导致血压升高。因此,患者在用药期间应定期监测血压,并按照临床指示进行相应的管理。如果高血压未得到药物控制,可能需要中断给药、减少剂量或停止使用阿西米尼。
4.超敏反应:阿西米尼可能引发超敏反应,包括皮疹、水肿和支气管痉挛等症状。因此,应密切监测患者的体征和症状,并根据临床情况及时采取适当的治疗措施。
药物相互作用:
为防止药效增强或产生不良反应,应避免与其他具有相似作用机制的药物同时使用。
特殊人群用药:
妊娠期及哺乳期女性请谨慎用药。