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达拉非尼(Dabrafenib)属于第四代BRAF激酶抑制剂,也就是一种靶向药物。它被特别设计用来治疗具有BRAF V600E基因突变的黑色素瘤,以及其他由BRAF基因突变驱动的肿瘤。作为靶向药,达拉非尼能够更精准地针对目标靶点,减少对正常细胞的毒副作用,提高治疗效果。
达拉非尼是一种竞争性、选择性 BRAF 抑制剂,通过与其 ATP 口袋结合。虽然达拉非尼可以抑制野生型 BRAF,但它对 BRAF 突变型(包括 BRAF V600E、BRAF V600K 和 BRAF V600D)具有更高的亲和力。BRAF 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与激活 RAS/RAF/MEK/ERK 或 MAPK 通路,该通路与细胞周期进程、细胞增殖和阻止细胞凋亡有关。因此,BRAF的组成型活性突变如BRAF V600E经常在多种类型的癌症中观察到,包括黑色素瘤、肺癌和结肠癌。
达拉非尼现已登陆国内市场,并成功被纳入医保报销项目。国内市场上,达拉非尼原研版提供75mg120粒和50mg120粒两种选择,其中75mg规格在纳入医保后的售价大约是12000元。不仅如此,达拉非尼在海外也有原研药和仿制药两种版本可供选择。特别是诺华药业生产的75mg120粒规格的原研药,在土耳其的售价为一盒11000元。同时,市面上还涌现出众多仿制版的达拉非尼,它们均为75mg120粒规格,价格则在2700至4800元之间浮动。