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鲁卡帕尼/卢卡帕利:药物特性与结构解析

鲁卡帕尼,也被称为卢卡帕利或Rucaparib,是PARP抑制剂家族中的一员,这类药物专门针对癌细胞中的PARP蛋白进行抑制。PARP蛋白在细胞损伤修复中扮演着关键角色,而PARP抑制剂则能阻断这一过程,导致癌细胞失去自我修复能力并最终凋亡。鲁卡帕尼特别用于治疗某些卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌以及前列腺癌。在铂类化疗(如卡铂或顺铂)取得良好效果后,患者可能会采用鲁卡帕尼进行维持治疗,通常这种治疗会在最后一次化疗后的8周内开始。只要药物对患者持续有效且副作用可控,治疗便会持续进行。

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从化学角度来看,鲁卡帕尼是哺乳动物多腺苷5'-二磷酸核糖聚合酶(PARP)的抑制剂。其复杂的化学名称为8-氟-2-{4-[(甲氨基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂并[5,4,3-CD]吲哚-6-酮等,显示出其在化学结构上的独特性。这种药物以白色至浅黄色的粉末形态存在,并被制成便于口服的片剂。值得注意的是,在整个生理pH范围内,鲁卡帕尼的溶解度表现出非pH依赖性的低溶解度特性,约为1mg/mL。

鲁卡帕尼片剂中的活性成分是rucaparib camsylate。不同剂量的片剂含有不同量的rucaparib camsylate,这些量分别与200毫克、250毫克和300毫克的rucaparib游离碱相对应。具体来说,每片200毫克的片剂包含344毫克的rucaparib camsylate,每片250毫克的片剂含有430毫克,而每片300毫克的片剂则含有516毫克。这些精确的配方确保了药物的有效性和安全性,使得鲁卡帕尼成为抗癌治疗中的重要选择。

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