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奥希替尼/泰瑞沙(Osimertinib),是一种在非小细胞肺癌(NSCLC)治疗中表现出色的靶向药物。它特别针对EGFR(表皮生长因子受体)的多种突变,如外显子19缺失、外显子21 L858R突变以及T790M突变等阳性患者。奥希替尼的独特之处在于它能够选择性抑制EGFR的活性,从而有效控制肿瘤细胞的生长和扩散,这种精确打击的策略能够最大程度地减少对健康细胞的损伤,进而提升治疗效果。
作为一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),奥希替尼能够与EGFR的特定突变形式(包括T790M、L858R和外显子19缺失)紧密结合。这些突变形式在EGFR-TKIs一线治疗后复发的非小细胞肺癌中占据主导地位。值得一提的是,作为第三代的酪氨酸激酶抑制剂,奥希替尼对T790M突变具有高度的特异性,此突变会增强EGFR与ATP的结合活性,通常预示着疾病的晚期和不良预后。此外,奥希替尼在治疗过程中能够巧妙地避开野生型EGFR,从而降低了非特异性结合的风险,并减少了潜在的毒性。
多项临床试验研究证实,使用奥希替尼治疗携带上述突变的非小细胞肺癌患者,可以大幅度延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。与传统的化疗方案相比,奥希替尼不仅疗效更为显著,而且患者的耐受性也更好。尽管如此,患者在使用过程中仍可能出现一些常见的副作用,如腹泻、皮疹、恶心以及乏力等。然而,这些副作用通常都在可控制的范围内,不会严重影响患者的生活质量。