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奥拉帕利(奥拉帕尼,利普卓)和尼拉帕利有什么区别

奥拉帕利(奥拉帕尼,利普卓)和尼拉帕利都是用于治疗卵巢癌的创新药物,属于聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂。

奥拉帕利和尼拉帕利均通过抑制PARP酶的活性来干扰肿瘤细胞对DNA损伤的修复过程,从而导致肿瘤细胞的死亡。然而,它们在适应症上略有不同。奥拉帕利主要用于铂类为基础的化疗后新诊断的卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗,特别是针对BRCA基因突变的患者。而尼拉帕利则不仅用于铂类化疗后的维持治疗,还适用于其他类型的卵巢癌治疗,其疗效在BRCA基因突变阴性和阳性的患者中均有体现。

尼拉帕尼的生物利用度高达73%,并具有更长的人体半衰期(36小时),这使得它在肿瘤组织中具有高暴露量,从而显示出更好的抗肿瘤活性。相比之下,奥拉帕利的药代动力学特性可能有所不同,尽管具体数据在提供的资料中未详细说明。

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尼拉帕尼是每日服用一次,这种用药方式可能提高了患者的用药依从性和便利性。而奥拉帕利虽然也是口服给药,但早期的用药方案需要每日两次,这可能对患者的用药依从性构成一定的挑战。不过,值得注意的是,用药方案可能会根据患者的具体情况和医生的建议进行调整。

在多项临床研究中,奥拉帕利和尼拉帕利都显示出了显著的治疗效果。例如,奥拉帕利在SOLO-2试验中,对于既往铂类化疗失败的复发的BRCA胚系突变的卵巢癌患者,无进展生存期(PFS)达到了30.2个月,相比安慰剂的5.5个月显著延长。尼拉帕利在临床研究中也取得了令人瞩目的成果,特别是在gBRCA突变阳性和阴性的患者中,它都显著降低了疾病进展的风险并延长了PFS。具体来说,在gBRCA突变阴性的患者中,尼拉帕利将疾病进展风险降低了55%,PFS延长到2倍以上(9.3个月对比3.9个月);在gBRCA突变阳性的患者中,疾病进展风险降低了73%,PFS延长到近4倍(21个月对比5.5个月)。此外,在gBRCA突变阴性但HRD阳性的患者中,尼拉帕利也将疾病进展风险降低了70%,PFS延长3倍以上(12.9个月对比3.8个月)。

虽然奥拉帕利和尼拉帕利都是相对安全的药物,但在使用过程中仍需注意可能的副作用。例如,奥拉帕利可能会引起血液学毒性反应,因此需要定期进行全血细胞计数和生化指标检测。尼拉帕利虽然对健康细胞产生的影响较小,从而减少了副作用,但仍需关注患者的个体差异和可能出现的不良反应。

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