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药物介绍:来那度胺适用于治疗患有套细胞淋巴瘤(MCL)的成年患者,该患者的疾病在之前的两种治疗(其中一种包括硼替佐米)后复发或进展。与利妥昔单抗产品联合使用时,来那度胺适用于治疗既往接受过滤泡性淋巴瘤(FL)或边缘区淋巴瘤(MZL)治疗的成年患者。
作用机制:在分子水平上,来那度胺已被证明与泛素E3连接酶cereblon相互作用,并靶向该酶以降解伊卡洛斯转录因子IKZF1和IKZF3。这种机制是出乎意料的,因为它表明来那度胺的主要作用是重新靶向酶的活性,而不是阻断酶的活性或信号过程,因此代表了一种新的药物作用模式。这一机制的一个更具体的含义是,来那度胺的致畸和抗肿瘤特性,也许还有其他沙利度胺衍生物,可以被分离。
用药方法:
•MM联合治疗:在重复28天周期的第1-21天,口服25 mg,每日一次。
•自体HSCT后的MM维持治疗:在重复28天周期的第1-28天,每日一次,每次10mg。
•MDS: 10 mg,每日一次。
•MCL: 25 mg,每日一次,在重复28天周期的第1-21天口服。
•FL或MZL: 20 mg,每日一次,口服,在第1-21天重复28天周期,最多12个周期。
•肾功能损害:根据肌酐清除率值调整起始剂量。
副作用:
•MM:最常见的不良反应(≥20%)包括腹泻、乏力、贫血、便秘、中性粒细胞减少、白细胞减少、外周水肿、失眠、肌肉痉挛/痉挛、腹痛、背痛、恶心、乏力、发热、上呼吸道感染、支气管炎、鼻咽炎、胃肠炎、咳嗽、皮疹、呼吸困难、头晕、食欲减退、血小板减少、震颤。
•MDS:最常见的不良反应(> 15%)包括血小板减少症、中性粒细胞减少症、腹泻、瘙痒、皮疹、疲劳、便秘、恶心、鼻咽炎、关节痛、发热、背痛、外周水肿、咳嗽、头晕、头痛、肌肉痉挛、呼吸困难、咽炎和鼻出血。
非霍奇金淋巴瘤(NHL: MCL、FL或MZL):最常见的不良反应(≥15%)包括中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、白细胞减少、腹泻、便秘、恶心、疲劳、发热、咳嗽、上呼吸道感染和皮疹。
上市及价格情况:来那度胺已经在国内上市,并且已经纳入了医保,患者可以在国内进行购买,价格在3500~4000元左右,由于各地医保政策不同价格也有所差异,具体价格请咨询当地药房。国内也有原研药,不过价格高达上万元,不建议购买。国外的主要是仿制药,有印度、孟加拉、老挝仿制药,印度仿制药大约1500元一盒,孟加拉仿制药大约600元左右,老挝仿制药和国内价格差不多;国外仿制药和国内来那度胺药物成分基本一致。