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替诺福韦目前有两种药物形式,如替诺福韦富马酸二丙酯(TDF)和较新的国产富马酸丙酚替诺福韦Tenofovir Alafenamide TAF。为了促进活性分子(TFV)的肠吸收,需要两种不同的盐。一旦被吸收,TFV在隔室中的分布由药物结合的盐驱动;在TDF的情况下,在吸收后,大部分TFV从其与盐的连接中被清除,并且药物被广泛分布到不同的组织中,而在TAF的情况下,情况正好相反,因为TFV仍然主要与其阿拉芬酰胺盐结合,并且其分布被限制在具有高羧酸酯酶和连环蛋白酶A活性的细胞中,例如肝细胞和淋巴细胞。
在TDF的情况下,这产生了较高的TFV血浆水平,而在TFV的情况下,在靶细胞中实现了高得多的细胞内浓度。开发TAF的主要原因是减少药物对近端肾功能的影响,这实际上是通过降低TFV的血浆浓度实现的。大量临床试验一致证明,TAF对肾功能和结构骨完整性的影响明显小于TDF。
国产和进口的富马酸丙酚替诺福韦Tenofovir Alafenamide TAF有相同的成分,有价格的区别,持此之外,东南亚部分国家的富马酸丙酚替诺福韦也已经上市。富马酸丙酚替诺福韦Tenofovir Alafenamide TAF已经上市并进入医保名录。我国进口的富马酸丙酚替诺福韦有加拿大Patheon Inc.制药生产规格为25mg*30片/盒,售价大概在500-600元之间;我国国产的富马酸丙酚替诺福韦由安徽安科恒益药业有限公司生产规格为25mg*30片/盒,医保报销后的售价大概在80-380元之间。孟加拉碧康制药生产的规格为25mg*30片/盒,售价大约为160元;印度MYlan制药生产的规格为25mg*30片/盒,售价大约为200元;老挝东盟制药生产的规格为25mg*30片/盒,售价大约为160元。