400-001-9769
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阿西米尼（Asciminib）是一种新型的激酶抑制剂，专为对抗慢性粒细胞白血病（慢粒）而设计。它通过特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋（STAMP），有效抑制BCR-ABL1癌蛋白激酶活性，从而对抗慢粒。
阿西米尼能够与BCR-ABL融合蛋白的肉豆蔻酰基口袋紧密结合。通过这种结合，它抑制了BCR-ABL1融合蛋白的激酶活性，这是慢粒发病的关键驱动因素。与传统的酪氨酸激酶抑制剂相比，阿西米尼的这种特异性靶向作用使其能够更有效地对付某些耐药突变的癌细胞。
根据III期ASCEMBL试验的结果，对于至少对两种TKI耐药或不耐受的Ph+ CML-CP患者，阿西米尼表现出了显著的疗效。在24周时，与博舒替尼(Bosutinib)相比，使用阿西米尼的患者达到了更高的分子生物学缓解率（MMR），几乎翻了一番。这项研究为那些对传统治疗方法无效的患者提供了新的治疗选择。
阿西米尼的独特之处在于其针对ABL蛋白的酰基袋的精准阻断作用，这使其能够更精确地打击白血病细胞，减少对健康细胞的损害。除了疗效显著外，阿西米尼还具有较高的选择性和较低的副作用，从而改善了患者的生活质量。它还为那些不耐受或对其他TKI产生耐药性的患者提供了一种新的、有效的治疗途径。