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艾曲波帕/艾曲泊帕在治疗血小板减少中的功效

艾曲波帕/艾曲泊帕(Eltrombopag),被称为第二代血小板生成素受体激动剂,能够有效促进人体制造更多的血小板。这种药物在治疗由慢性免疫性(特发性)血小板减少症(ITP)、慢性丙型肝炎感染导致的血小板减少,以及其他治疗无效的情况下发挥着重要作用。同时,它也是严重再生障碍性贫血患者的福音。

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值得注意的是,艾曲波帕的使用必须在专业医生的指导下进行,其主要目标并非使血小板计数完全恢复正常,而是将其稳定在一个能够降低出血风险的安全水平(>50000/mm3),从而可能避免对其他治疗方法的减少或中断。艾曲波帕,作为一种TPO-RA(血小板生成素受体激动剂),通过与血小板生成素受体结合,激活Janus激酶/信号转导子和转录信号通路激活子,进而诱导人骨髓祖细胞增殖并分化为巨核细胞。这一系列的生物化学反应最终使得循环中的血小板数量得以增加。有趣的是,艾曲波帕与内源性TPO(血小板生成素)在TPO-R上的结合位点并不相同,因此它们可能通过不同的机制启动信号转导,对血小板生成产生叠加而非竞争的效果。

艾曲波帕的药代动力学特性表现出线性关系,即在口服后2-6小时达到峰浓度,平均半衰期超过12小时。这种特性使得艾曲波帕能够以剂量依赖性的方式增加血小板的增殖和分化。然而,这也意味着剂量越大,虽然疗效可能更显著,但安全性也会相应降低。为了确保艾曲波帕的最佳吸收,建议在服用抗酸药、乳制品以及多种维生素和矿物质补充剂之前或之后至少间隔4小时。

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