400-001-9769
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恩杂鲁胺/恩扎卢胺（Enzalutamide）是新一代的抗雄激素药物，其在前列腺癌治疗中展现出了显著的效果。它能够特异性地阻断前列腺癌中雄激素与雄激素受体（AR）的结合活性，从而抑制癌细胞的生长。
前列腺细胞的正常功能高度依赖于AR的活性，而AR的活性与前列腺癌的发展紧密相连。尽管雄激素剥夺疗法（ADT）在前列腺癌治疗中占有重要地位，但由于前列腺癌细胞的突变积累，如组成型活性突变、AR的过表达以及AR剪接变体的改变，患者在接受ADT治疗后的2-3年内往往会产生耐药性。
恩杂鲁胺通过针对上述突变进行设计，实现了对雄激素信号通路的三重抑制效果：阻碍雄激素与其受体的结合、阻止AR的核易位，以及阻断AR与染色体DNA的相互作用，进而抑制癌基因的激活。值得一提的是，恩杂鲁胺与AR的结合亲和力远超第一代抗雄激素药物，如比卡鲁胺，高达5至8倍，并且其结合能力仅比天然的雄激素配体二氢睾酮低2至3倍。通过分子对接技术，研究人员发现恩杂鲁胺与AR配体结合域的结合方式与雄激素有显著差异。
在针对前列腺癌患者的临床试验中，恩杂鲁胺展现出了令人瞩目的疗效。它能有效降低患者血清中的前列腺特异抗原（PSA）水平，并维持至少12周。尽管这种反应可能不是永久性的，部分患者可能会对恩杂鲁胺产生耐药性，但相较于安慰剂，接受恩杂鲁胺治疗的患者死亡风险降低了高达37%。这一数据充分证明了恩杂鲁胺在前列腺癌治疗中的重要地位。