400-001-9769
- 相关文章
氯法齐明clofazimine是一种弱碱性、美国食品药品监督管理局批准的抗生素，由世界卫生组织推荐用于治疗麻风病和耐多药结核病。长期治疗后，氯法齐明clofazimine在整个机体内广泛生物累积和沉淀，形成晶体状药物内含物(CLDIs)。
由于该药物的红色，人们普遍认为氯法齐明的生物累积会导致皮肤色素沉着，这是其最常见的副作用。为了测试氯法齐明诱导的皮肤色素沉着是否是由于CLDI形成，科学家合成了一种密切相关的氯法齐明类似物，该类似物在CLDI形成所需的生理pH和氯化物条件下不会沉淀。尽管在小鼠中不存在可检测的CLDIs，但施用这种类似物仍然导致显著的皮肤色素沉着。在氯法齐明clofazimine治疗的小鼠中，当用专门设计用于检测氯法齐明clofazimine聚集物的显微成像系统分析时，皮肤冷冻切片显示没有CLDIs的证据。相反，皮肤的反射光谱显示了对应于药物的可溶性游离碱形式的信号。与皮肤中氯法齐明clofazimine的低浓度一致，这些结果表明，氯法齐明clofazimine诱导的皮肤色素沉着不是由于氯法齐明clofazimine沉淀和CLDI形成，而是由于循环中游离形式的药物分配到皮下脂肪中。
搞清楚了氯法齐明clofazimine产生色素沉淀的原因，可能很快可以找出解决问题的办法。