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氯法齐明clofazimine怎么预防变黑?

氯法齐明clofazimine是一种弱碱性、美国食品药品监督管理局批准的抗生素,由世界卫生组织推荐用于治疗麻风病和耐多药结核病。长期治疗后,氯法齐明clofazimine在整个机体内广泛生物累积和沉淀,形成晶体状药物内含物(CLDIs)。

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由于该药物的红色,人们普遍认为氯法齐明的生物累积会导致皮肤色素沉着,这是其最常见的副作用。为了测试氯法齐明诱导的皮肤色素沉着是否是由于CLDI形成,科学家合成了一种密切相关的氯法齐明类似物,该类似物在CLDI形成所需的生理pH和氯化物条件下不会沉淀。尽管在小鼠中不存在可检测的CLDIs,但施用这种类似物仍然导致显著的皮肤色素沉着。在氯法齐明clofazimine治疗的小鼠中,当用专门设计用于检测氯法齐明clofazimine聚集物的显微成像系统分析时,皮肤冷冻切片显示没有CLDIs的证据。相反,皮肤的反射光谱显示了对应于药物的可溶性游离碱形式的信号。与皮肤中氯法齐明clofazimine的低浓度一致,这些结果表明,氯法齐明clofazimine诱导的皮肤色素沉着不是由于氯法齐明clofazimine沉淀和CLDI形成,而是由于循环中游离形式的药物分配到皮下脂肪中。

搞清楚了氯法齐明clofazimine产生色素沉淀的原因,可能很快可以找出解决问题的办法。


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