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恩杂鲁胺/恩扎卢胺(Enzalutamide)自2006年首次亮相以来,就在医学界引起了广泛的关注。经过短短几年的深入研究与开发,这款药物于2012年正式被引入临床,成为治疗前列腺癌的重要武器。恩杂鲁胺不仅是首款面世的第二代非甾体抗雄激素(NSAA),更凭借其治疗效果,被世界卫生组织纳入基本药物清单。作为雄激素受体(AR)的抑制剂,它特别针对转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)显示出优异的治疗效果。
在2012年8月,恩杂鲁胺荣获美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,正式成为第二代抗雄激素药物中的一员。尽管雄激素剥夺疗法(ADT)长期作为前列腺癌的首选治疗方案,并能够带来一定的缓解,但随着时间的推移,耐药性逐渐增强,使得许多患者陷入去势抵抗性前列腺癌的困境。在恩杂鲁胺问世之前,多西他赛是转移性CRPC患者的主要治疗手段。然而,随着医学研究的深入,人们发现第一代AR抑制剂如比卡鲁胺并不能显著提高患者的存活率。这促使科学家们进一步研发更为精准的治疗药物。
在此背景下,恩杂鲁胺等第二代AR抑制剂应运而生。与比卡鲁胺相比,恩杂鲁胺对AR的亲和力更强,且不具备部分激动剂活性,因此在临床上表现出更高的疗效。欧洲药品管理局也高度评价了恩杂鲁胺的抗癌效果,认为它在延长转移性疾病患者生命方面具有不可替代的价值。同时,研究还证实,恩杂鲁胺能够有效延缓转移性疾病的进展。