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曲美替尼功效与应用简述

曲美替尼,英文名称为Trametinib,是由知名药企葛兰素史克(GSK)研发的一种创新口服抗肿瘤药。它在市场上以Mekinist的商品名广受认可,并于2013年5月29日正式获得美国FDA的批准,进入医疗市场。

作为一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1和2(MEK 1/2)的可逆性抑制剂,曲美替尼通过精准作用于MEK蛋白——这一胞外信号相关激酶(ERK)通路的关键上游调控因子,进而调控MAPK信号通路,有效遏制癌细胞的异常增殖。

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在医疗实践中,曲美替尼主要用于治疗携带BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的无法手术切除或已转移的黑色素瘤。多项临床研究证实,曲美替尼能显著降低ERK的磷酸化水平,从而发挥出色的抗增殖作用,具体表现为抑制Ki67(细胞增殖的生物学标记)的表达,并促进p27(细胞凋亡的指示物)的表达。

尽管目前曲美替尼在治疗黑色素瘤方面成效显著,但其在肺癌等其他类型癌症的辅助治疗中也展现出一定的潜力。不过,其具体疗效仍需根据患者的具体病情和身体状况进行全面评估。

值得注意的是,对于已经接受过BRAF抑制剂治疗的患者,使用曲美替尼并非适宜选择。在使用曲美替尼进行治疗时,患者应严格遵循医疗专业人员的指导,并定期进行检查以监测病情发展及药物反应。

总的来说,曲美替尼作为一种高度靶向性的治疗药物,在抗癌领域,特别是抑制癌细胞增殖和延缓肿瘤发展方面表现卓越。然而,为确保治疗的有效与安全,患者必须严格遵照医嘱使用。

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