400-001-9769
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由吉利德科学公司（Gilead Sciences）研发的戈沙妥珠单抗（Sacituzumab govitecan），这款药物以商品名Trodelvy广为人知，它是一种创新的Trop-2导向抗体与拓扑异构酶抑制剂的缀合物。戈沙妥珠单抗在治疗转移性三阴性乳腺癌以及转移性尿路上皮癌方面表现出疗效。自2020年4月在美国获得医疗使用批准，随后在2021年11月也在欧盟获得准入，再到2022年通过我国国家药品监督管理局的严格审批并以拓达维的名字在国内市场销售，这款药物的影响力逐渐扩大。
戈沙妥珠单抗的成分sacituzumab govitecan融合了两种具有生物活性的分子。核心部分是一种特别设计的单克隆抗体，它与强效小分子SN-38紧密相连。这种抗体能识别并牢固结合在许多乳腺癌细胞表面发现的Trop-2蛋白质。一旦药物分子与癌细胞相遇，SN-38成分便被激活并渗透到细胞内部。在这里，SN-38发挥其作用，即抑制拓扑异构酶I的活性。拓扑异构酶I在细胞DNA复制过程中占据着地位，它是细胞分裂繁殖不可或缺的一环。戈沙妥珠单抗正是通过抑制这种酶的活性，从而有效地阻止癌细胞的增殖，并最终引发癌细胞的凋亡。
然而，如同许多强效药物一样，戈沙妥珠单抗在使用过程中也可能带来一些副作用。患者可能会出现恶心、中性粒细胞数量下降、腹泻、疲劳、贫血等症状，还可能出现呕吐、脱发、便秘、食欲减退、皮肤疹子和腹痛等不适。