一、药品名称与识别

药品别名：注射用戈沙妥珠单抗、Sacituzumab Govitecan、赛妥珠单抗

商品名称：拓达维、TRODELVY

剂型：注射剂

规格：180mg

有效期：36个月

原研药厂：IMMUNOMEDICS INC（Gilead吉利德旗下）

二、适用人群与治疗领域

戈沙妥珠单抗（Sacituzumab govitecan）是一款创新药物，特别针对以下病症显示出治疗效果：

1、乳腺癌（BC）治疗领域：

1）三阴性乳腺癌（mTNBC）：此药物适用于那些患有不可切除的、局部晚期或已转移的mTNBC成年患者。这些患者之前已经历过至少两种全身性治疗方案，并至少有一种是针对转移性疾病的治疗。

2）特定突变的乳腺癌：对于那些患有不可切除的、局部晚期或已转移的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性乳腺癌的成年患者，此药同样表现出色。这些患者在病情转移后，已接受过基于内分泌的治疗，并至少再进行过两种其他的全身性治疗。

2、局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）：戈沙妥珠单抗也适用于那些患有局部晚期或已转移的尿路上皮癌的成年患者。这些患者之前已经接受过含铂化疗，以及程序性死亡受体-1（PD-1）或程序性死亡配体-1（PD-L1）的抑制剂治疗。

三、可能的不良反应

使用戈沙妥珠单抗的患者可能会出现一系列副作用。最常见的包括腹泻、恶心、疲劳、脱发、便秘、呕吐以及食欲下降。此外，实验室检查可能揭示出一些生化指标的异常，如淋巴细胞计数下降、血糖升高、白蛋白水平下降、肌酸酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、镁、钾和钠的水平变化。

四、用药方法与注意事项

戈沙妥珠单抗应通过静脉输注的方式给予患者，严禁通过静脉推注或快速注射的方式给药。推荐的用药剂量为10mg/kg，在一个21天的治疗周期内，应在第1天和第8天通过静脉输注方式给药。治疗应持续进行，直至疾病出现进展或患者表现出无法接受的毒性反应。重要的是，给予患者的药物剂量不应超过10mg/kg。

对于首次接受输液的患者，输液时间应超过3小时，并在输液期间及输液后至少30分钟内密切监测患者是否出现与输液相关的任何反应。如果患者能够耐受之前的输液，则随后的输液时间可以在1至2小时内完成。在输液过程中及输液结束后，应继续观察患者至少30分钟，以确保安全。

五、药品的储存与管理

戈沙妥珠单抗以无菌、灰白色至黄色的冻干粉针剂形式提供，并装在单独剂量的小瓶中。每个小瓶都被独立包装在纸盒内，以确保药品的完整性和稳定性。为确保药品的有效性，应将小瓶保存在其原始纸盒中，并放置在温度为2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱内，以避免在药品重新溶解之前受到光照。务必注意不要将药品冻结。

六、药物作用机制

戈沙妥珠单抗是一种创新的Trop-2导向抗体-药物缀合物。其中，Sacituzumab部分是一种能够识别Trop-2的人源化抗体，而小分子SN-38则是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂，通过特殊接头与抗体共价连接。根据药理学研究，戈沙妥珠单抗能够精准地与表达Trop-2的癌细胞结合，并通过接头的水解作用释放SN-38，进而实现药物内化。SN-38随后与拓扑异构酶I发生相互作用，阻止其诱导的单链断裂再连接，从而导致DNA损伤，并最终引发癌细胞的凋亡和死亡。在针对三阴性乳腺癌小鼠模型的实验中，戈沙妥珠单抗抑制了肿瘤的生长。

七、药物过量处理

关于戈沙妥珠单抗过量的毒性数据相对有限。然而，在一项临床试验中，当药物剂量高达18mg/kg（约为最大推荐剂量的1.8倍）时，观察到患者中出现严重中性粒细胞减少症的比例有所增加。药物过量的患者面临更严重的不良反应风险，包括但不限于中性粒细胞减少症、腹泻、超敏反应、恶心/呕吐，以及其他与细胞毒性药物相关的全身性反应。在发生药物过量的情况下，应采取适当的对症支持治疗措施。

八、禁忌与特殊人群使用

戈沙妥珠单抗严禁用于对Sacituzumab govitecan或其任何成分产生严重过敏反应的患者。在使用前应详细询问患者的过敏史，并在使用过程中密切观察任何可能的过敏反应迹象。