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莫博赛替尼(Mobocertinib),也被称为TAK-788或Exkivity,是一款第三代的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。作为靶向药物,它专门针对表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变,这是非小细胞肺癌(NSCLC)中一种特定的基因改变。
莫博赛替尼属于第三代EGFR抑制剂,相较于第一代和第二代EGFR抑制剂,其设计更为精准,旨在解决因EGFR基因突变而导致的肿瘤增殖问题。EGFR 20号外显子插入突变是NSCLC中的一种关键基因突变,莫博赛替尼针对这一特定靶点,抑制突变EGFR的活性,进而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。
莫博赛替尼在欧洲肿瘤内科学会(ESMO)公布的一项I/II期研究中显示,对于含铂化疗后的EGFR ex20ins突变晚期NSCLC患者,其客观缓解率(ORR)为28%,疾病控制率(DCR)为78%,中位缓解持续时间(DoR)为15.8个月,中位无进展生存期(PFS)为7.3个月,中位总生存期(OS)为20.2个月。
莫博赛替尼药物特性:
口服给药:莫博赛替尼为口服胶囊剂,方便患者服用,且具有良好的药物吸收性。
高选择性:针对EGFR 20号外显子插入突变,具有高度的选择性和亲和力,降低对正常细胞的副作用。
莫博赛替尼作为第三代EGFR抑制剂,凭借其精准的治疗靶点和良好的临床疗效,为非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。通过口服给药和高选择性的药物特性,莫博赛替尼在提高患者生活质量和延长生存期方面发挥着重要作用。