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一、药品概述
通用名称:芦可替尼片、ruxolitinib
药品别名:鲁索替尼、捷恪卫、JAKAFI
剂型:片剂
规格:5mg*60片;10mg*60片;15mg*60片;20mg*60片;25mg*60片
有效期:美版:24个月;欧版:36个月
原研药厂:Novartis Pharma Schweiz AG
二、适用症状与人群
芦可替尼片,又称鲁索替尼,广泛用于治疗多种血液疾病和免疫性疾病。以下是其主要适应症:
1)骨髓纤维化(MF):针对中度或高危骨髓纤维化的治疗,涵盖原发性、真性红细胞增多症后以及原发性血小板增多症后的骨髓纤维化。
2)真性红细胞增多症(PV):特别适用于对羟基脲反应不佳或不耐受的患者。
3)急性移植物抗宿主病(aGVHD)与慢性移植物抗宿主病(cGVHD):适用于12岁及以上的患者,在类固醇治疗失败后使用。
三、可能的不良反应
根据不同病症,芦可替尼片可能带来的副作用有所不同:
1)骨髓纤维化和真性红细胞增多症患者可能会遇到血小板减少、贫血、瘀伤、头晕、头痛和腹泻等常见副作用。
2)急性移植物抗宿主病患者需注意贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、感染和水肿等副作用。
3)慢性移植物抗宿主病患者则可能面临贫血、血小板减少和感染等问题。
严重的副作用可能包括严重的血小板减少症、贫血、中性粒细胞减少症,以及感染风险的增加。此外,患者还需警惕非黑色素瘤皮肤癌的风险、血脂升高、心血管问题、血栓形成及继发性恶性肿瘤的可能性。
四、用药指导
1)芦可替尼片为口服药物,可与食物同时服用或不同服,剂量依据病症和个体情况调整:
骨髓纤维化患者的剂量将依据血小板计数进行调整。
真性红细胞增多症患者通常起始剂量为每日两次,每次10mg,根据反应调整至最高每日两次,每次25mg。
移植物抗宿主病患者则根据急性和慢性的不同,以及患者的反应进行剂量的微调。
2)若错过一次剂量,患者不应补服,而应继续按原计划服用下一次剂量。在某些情况下,如患者无法吞咽药片,可通过鼻胃管给药。
五、药品储存
芦可替尼片提供多种剂量规格,包括5mg、10mg、15mg、20mg和25mg。建议储存温度为室温20°C至25°C,允许在15°C至30°C之间有适度偏移。
六、药物作用机制
芦可替尼片中的有效成分Ruxolitinib是一种激酶抑制剂,主要针对Janus相关激酶(JAKs)中的JAK1和JAK2。这两种激酶在造血和免疫功能中扮演着信号传导的重要角色。通过抑制这些激酶,芦可替尼能够调节与骨髓增殖性肿瘤和移植物抗宿主病相关的基因表达,从而达到治疗效果。
七、药物过量处理
目前尚未有特定的解毒剂用于芦可替尼片过量的情况。在单次高剂量(最高200mg)的急性耐受性测试中表现可接受。然而,长期过量使用可能会增加骨髓抑制的风险,包括白细胞减少、贫血和血小板减少等。在过量情况下,应给予患者适当的支持性治疗。值得注意的是,血液透析并不能有效提高芦可替尼片的消除速率。