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在抗癌治疗的广阔领域中,达沙替尼以其独特的靶向作用机制和广泛的应用范围,成为治疗特定白血病的重要药物。作为一种口服多激酶抑制剂,达沙替尼不仅针对特定的激酶靶点,还抑制了一系列与癌症相关的激酶,从而展现出强大的抗癌潜力。
达沙替尼的主要作用机制在于其能够精确地靶向并抑制ABL酪氨酸激酶和BCR-ABL嵌合蛋白的活性。这些激酶在费城染色体(Ph)阳性白血病,特别是慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)的发病中扮演着关键角色。BCR-ABL与ABL酪氨酸激酶活性失控有关,是CML和一部分ALL病例发病机制的核心。
与另一种治疗CML和Ph阳性ALL的酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼相比,达沙替尼具有更广泛的激酶抑制谱。它不仅能够抑制ABL激酶结构域的活性和非活性构象,还能对一系列与癌症相关的激酶产生抑制作用,包括几种src家族激酶。这使得达沙替尼在应对耐药性和复发性白血病时具有独特的优势。
达沙替尼于2006年首次获得FDA批准,其适应症广泛。它适用于治疗新诊断的费城染色体阳性(Ph+)慢性粒细胞白血病(CML)慢性期成人患者,以及那些对伊马替尼等既往治疗产生耐药性或不耐受的慢性、加速或骨髓或淋巴母细胞期Ph+ CML成人患者。此外,达沙替尼也适用于治疗对既往治疗有耐药性或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)成人患者。
值得一提的是,达沙替尼还适用于治疗1岁及以上患有慢性期Ph+ CML或新诊断为Ph+ ALL并伴有化疗的儿童患者。这一适应症的扩展,为儿童白血病患者提供了新的治疗选择。
综上所述,达沙替尼作为一种多激酶抑制剂,在癌症治疗中展现出了独特的靶向作用机制和广泛的应用前景。随着对其作用的深入研究,相信未来达沙替尼将在抗癌领域发挥更加重要的作用。目前患者可以凭借医嘱从国内药房购买到该药物的原研药,以及还能在印度市场中寻找到价格更为亲民的仿制药,请按需求选择。