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腹泻是奈拉替尼/来那替尼(Neratinib)的一种常见副作用,在服用奈拉替尼时未接受抗腹泻药物的临床试验中,95%的女性经历了腹泻。93%的患者在治疗的第一个月内出现腹泻,腹泻发作的平均时间为8天。目前还不清楚为什么奈拉替尼会导致腹泻;这可能是由于肠道细胞中的表皮生长因子受体抑制作用,这可能会破坏保护性的黏膜内层。
使用奈拉替尼还可能导致胃肠道内的一些炎症,以及减少小肠对胆汁酸的重吸收。如果患者在服用奈拉替尼的同一天服用洛哌丁胺(品牌名称包括Imodium、Kaopectate 1-D),而不是等着看患者是否腹泻,这种副作用的风险可以大大降低。奈拉替尼通常的起始剂量是240毫克,每天一次。洛哌丁胺应在奈拉替尼开始的同一天开始,建议剂量为第1至14天口服4mg,每天3次;第15至56天口服4mg,每天2次;第57天至第365天(或直至停用奈拉替尼)需要时服用4mg,以便每天仅出现一次或两次排便,但每天服用量不得超过16mg。
为了最大限度地降低患者患腹泻的风险,务必按照医生的指示服用洛哌丁胺,还需要补充液体和电解质,可确保每天喝大约2升的液体,以避免脱水;如果在一天内排便超过两次,或者腹泻没有消失,或者出现严重腹泻或腹泻的同时出现虚弱、头晕或发烧,请立即告知医生。经过两周的治疗后,患者可减少洛哌丁胺的剂量,但需在医生的指导下进行。