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阿可替尼/阿卡替尼的功效及副作用

阿可替尼/阿卡替尼(Acalabrutinib)是一种口服的小分子布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,它是B细胞受体信号通路的重要组成部分。对该通路的抑制可阻止B细胞的活化、分化和增殖。BTK缺乏是X连锁(布鲁顿)无丙种球蛋白血症的原因,通过BTK的B细胞受体信息传导已被证明对套细胞淋巴瘤(MCL)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)中恶性B淋巴细胞的增殖和存活至关重要。

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使用ibrutinib的Bruton酪氨酸激酶抑制剂(BTKi)疗法的出现为慢性淋巴细胞白血病(CLL)的治疗引入了一种高效的靶向疗法。然而,由于副作用,一些患者不能耐受这种新疗法。因此针对其他酪氨酸激酶开发了更新、更有效和靶向的BTK抑制剂阿可替尼;与ibrutinib不同,阿可替尼对BTK具有高度特异性,几乎没有活性。在临床试验中,阿可替尼表现出色,能够延缓疾病的进展,提高患者的生存率,并改善生活质量。

阿可替尼有100毫克胶囊,品牌名为Calquese。推荐剂量为100mg,每日两次。副作用很常见,但严重程度通常为轻度至中度;它们包括骨髓抑制、疲劳、腹泻、恶心、头痛、关节痛、肌痛、瘀伤和皮疹。不常见但可能严重的副作用包括严重的骨髓抑制、严重或机会性感染、出血、高血压、心律失常和继发性恶性肿瘤。

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