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图卡替尼(妥卡替尼)针对的靶点是什么?

图卡替尼(妥卡替尼)(Tucatinib)是一种针对HER2(人类表皮生长因子受体2)的靶向治疗药物。HER2属于酪氨酸激酶受体家族,这类受体在正常细胞中调控细胞生长、分化和存活等关键生理过程。然而,在某些癌症中,特别是乳腺癌,HER2基因可能会发生突变或过度表达,导致癌细胞异常增殖和转移能力增强。

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图卡替尼(妥卡替尼)的作用机制主要是通过抑制HER2受体的激酶活性来实现治疗效果。它是一种高度选择性的小分子激酶抑制剂,能够特异性地结合并阻断HER2受体的ATP结合位点。这种抑制作用阻断了下游信号传导通路的活化,从而抑制了癌细胞的增殖、存活和扩散能力。

临床试验数据显示,图卡替尼(妥卡替尼)在与其他治疗药物如赫赛汀(trastuzumab)和化疗药物联合使用时,能显著提高治疗效果。对于HER2阳性转移性乳腺癌患者,图卡替尼(妥卡替尼)联合治疗不仅显著延长了患者的总生存期(OS),还改善了无进展生存期(PFS),有效控制疾病进展。

综上所述,图卡替尼(妥卡替尼)作为针对HER2阳性乳腺癌的靶向治疗药物,通过抑制HER2受体的激酶活性,干扰癌细胞的生长信号通路,为患者提供了一种有效的治疗选择。它不仅展示了针对特定癌症靶点的精准治疗策略的潜力,也为个体化治疗和提高患者生存率带来了新的希望。

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