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图卡替尼(妥卡替尼)(Tucatinib),是一款专为治疗HER2阳性乳腺癌而研发的药物。HER2阳性乳腺癌,是由于人类表皮生长因子受体2(HER2)蛋白的过度表达而引发的,这是一种侵袭性较强的乳腺癌类型。在全球范围内,约有20%的乳腺癌病例属于这一类型,其特点为生长迅速、易于复发和转移。
作为一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,图卡替尼(妥卡替尼)特别针对HER2受体进行作用。它通过高度选择性地抑制HER2的酪氨酸激酶活性,有效地阻断HER2信号通路,从而抑制癌细胞的生长与扩散。尤其对于那些已经历多种抗HER2治疗(例如曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1)但仍出现病情进展的患者,图卡替尼(妥卡替尼)显示出了其独特的价值。
临床试验结果进一步验证了图卡替尼(妥卡替尼)的疗效。特别是在HER2CLIMB临床试验中,当图卡替尼(妥卡替尼)与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用时,患者的无进展生存期和总生存期都得到了显著的延长。尤为值得一提的是,对于脑转移的HER2阳性乳腺癌患者,图卡替尼(妥卡替尼)展现出了其特殊的疗效,它能够穿透血脑屏障,直接对脑中的癌细胞产生作用。
除了乳腺癌,图卡替尼(妥卡替尼)还在胃癌等其他HER2阳性癌症的治疗研究中展现出了潜力。然而,其主要的适应症仍然是HER2阳性乳腺癌。凭借高效性和良好的耐受性,图卡替尼(妥卡替尼)为那些已经历多种治疗但仍面临病情进展的HER2阳性乳腺癌患者,带来了新的治疗选择和希望。