- 相关文章
内皮素受体拮抗剂已被提议用于治疗内皮素可能作为致病介质的各种疾病,如充血性心力衰竭、全身性和肺动脉高血压以及脑血管痉挛。波生坦Bosentan是一种非肽类竞争性拮抗剂,它可以是研究内皮素系统的良好工具,因为它可以急性或慢性给药。对内皮素系统有特异性并阻断内皮素在两种哺乳动物受体(A和B)上的作用。
在心力衰竭的实验模型中,波生坦Bosentan作为血管扩张剂和神经激素阻断剂,改善整体左心室功能并减少肾功能障碍。此外,在慢性研究中,波生坦Bosentan减轻心脏重塑并显著提高存活率。在慢性心力衰竭患者中,波生坦Bosentan产生肺部和全身血管舒张,并可能增强血管紧张素转换酶抑制剂的常规治疗。
正在进行长期研究以确定波生坦Bosentan在慢性心力衰竭中的全部治疗潜力。在实验模型中,波生坦Bosentan逆转已形成的肺动脉高压。在原发性高血压中也证实了临床前疗效,波生坦Bosentan可以降低血压和减少终末器官损伤。在高血压患者中的临床试验表明,波生坦Bosentan降低血压而不增加心率或神经体液刺激。
波生坦Bosentan已经在我国上市,目前我国在售的加拿大Patheon Inc.生产的规格为32mg*56片,医保后的售价在1300元左右;规格为62.5mg*56片,医保后的售价在4000元左右;规格为125mg*56片,医保后的售价在3000-4000元不等。印度Cipla制药生产的规格为62.5mg*20片,售价在240元左右;规格为125mg*20片,售价在400元左右。