400-001-9769
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波生坦Bosentan是内皮素-1的竞争性拮抗剂；阻断血管内皮和平滑肌上的内皮素受体，从而抑制血管收缩。国外随机对照试验的数据显示，波生坦Bosentan对肺动脉高压(PAH)患者的疗效和安全性的评估结果令人信服地证明，将该药物引入临床实践使这种严重疾病患者的药物治疗可能性得到了显著改善。波生坦Bosentan显著改善患者的体力活动，降低临床症状的严重程度，减缓疾病进展速度，并延长不同形式PAH患者的生存期。
内皮素肽结合在脉管系统细胞和组织中发现的两种受体。虽然内皮素-A(ETA)-受体主要在血管平滑肌细胞中表达，但内皮素-B(ETB)-受体也在内皮细胞、成纤维细胞和神经元细胞中发现。内皮素系统的激活在几种慢性心血管疾病中起着驱动作用，并且几种内皮素受体拮抗剂(ERAs)(波生坦Bosentan、安布生坦和马西替坦)已经被成功地引入作为肺动脉高血压(PAH)的威胁生命的状况的口服治疗。
波生坦Bosentan口服后，在健康成人受试者中，波生坦的最大血浆浓度在3小时至5小时内达到，终末消除半衰期约为5小时。肺动脉高压成人患者静脉注射和口服波生坦后的暴露量是健康成人受试者的两倍。