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波生坦Bosentan是内皮素受体类型η和ETB的特异性和竞争性拮抗剂。波生坦对ETA受体的亲和力略高于对ETB受体的亲和力。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。内皮素-1 (ET-1)是一种神经激素，其作用是通过与内皮和血管平滑肌中的ETA和ETB受体结合来介导的。肺动脉高压患者血浆和肺组织中ET-1浓度升高，提示ET-1在该疾病中的致病作用。
在服用波生坦Bosentan时，要注意服药剂量，避免出现服药过渡的情况。正常志愿者单剂量服用波生坦达2400毫克，患者单剂量服用波生坦Bosentan达2000毫克/天，持续2个月，未出现任何重大临床后果。最常见的副作用是轻度至中度的头痛。在环孢菌素A相互作用研究中，每日两次500和1000mg剂量的波生坦与环孢菌素A同时给药，波生坦的谷血药浓度增加了30倍，导致严重的头痛、恶心和呕吐，但没有严重的不良事件。观察到血压轻度下降，心率增加。
在上市后期间，报告了一例青少年男性患者服用10000 mg波生坦Bosentan的用药过量。他有恶心、呕吐、低血压、头晕、出汗和视力模糊的症状。在支持治疗后，他在24小时内康复。由于高分子量和广泛的血浆蛋白结合，波生坦Bosentan不可能通过透析有效去除。