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波生坦Bosentan的作用机制为其有效物质可以阻断一种自然产生的激素,称为内皮素-1 (ET-1),这种激素会导致血管狭窄。因此,波生坦Bosentan可以防止血管变窄。在肺动脉高压中,肺部血管的严重狭窄会增加血压,减少进入肺部的血液量。通过扩张这些血管,可以降低压力,改善症状。在患有系统性硬化症和手指溃疡疾病的患者中,手指和脚趾的血管变窄导致溃疡。波生坦改善血液循环,从而防止新的手指溃疡的发展。
在针对多环芳烃的治疗时:在患者目前的治疗中加入波生坦Bosentan薄膜衣片比安慰剂(一种虚拟治疗)在改善患者在16周治疗后6分钟内可以行走的距离(一种测量运动能力的方法)方面更有效。这是基于对245名患有III级或IV级疾病的成人的两项研究,这些疾病要么是原发性的,要么是由硬皮病引起的。在更大的研究中,病人能够多走44米。在一项对54名患有与先天性心脏缺陷相关的III级肺动脉高压的成人进行的研究中也发现了类似的结果。患有IV类疾病的患者太少,不支持在该组中使用该药物。
在一项对185名II类疾病患者的研究中,波生坦Bosentan组和安慰剂组患者在6分钟内可以行走的距离相似。然而,与安慰剂相比,波生坦Bosentan在治疗6个月后将血流阻力降低了23%,表明血管变宽了。
在一项对19名年龄在3岁至15岁之间的儿童服用波生坦Bosentan薄膜衣片的研究中也发现了改善。
另外两项研究观察了波生坦Bosentan分散片对儿童的影响:第一项研究包括36名年龄在2至11岁之间的PAH儿童,而第二项研究包括64名年龄在3个月至11岁之间的PAH儿童。在12或24周的治疗期间,几乎所有儿童的PAH似乎保持稳定。
波生坦Bosentan在治疗伴有手指溃疡的系统性硬化症时:根据对总共312名成年人的两项研究,波生坦Bosentan在减少新的手指溃疡的发展方面比安慰剂更有效。在第一项研究中,服用波生坦Bosentan的患者在16周后平均有1.4个新的手指溃疡,而服用安慰剂的患者为2.7个。24周后的第二项研究也发现了类似的结果。第二项研究也观察了波生坦Bosentan对190名患者手指溃疡愈合的影响,但没有发现任何效果。
以上为波生坦Bosentan作用机制与疗效的介绍。