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万赛维/缬更昔洛韦(Valganciclovir)是更昔洛韦的一种口服前驱药物。令人惊讶的是,尽管是口服药物,但它在身体内的浓度却与静脉注射更昔洛韦后达到的浓度相当。这种药物在治疗特定病症上表现出了显著的效果。
对于患有获得性免疫缺陷综合症(AIDS)的患者,缬更昔洛韦在治疗巨细胞病毒性(CMV)视网膜炎方面发挥着关键作用。无论是周边视网膜病变的紧急治疗,还是后续的持续抑制治疗,它都表现出了良好的疗效。此外,它还被广泛应用于预防接受免疫抑制治疗的器官移植患者(特别是肝移植患者)出现巨细胞病毒性疾病。
从药效学角度看,缬更昔洛韦与更昔洛韦具有相似的特点,但其独特的化学结构使得其能够显著降低更昔洛韦可能带来的毒性。在肠道和肝脏的酯酶作用下,缬更昔洛韦会迅速转化为更昔洛韦。随后,更昔洛韦在病毒和细胞内酶的作用下转化为三磷酸更昔洛韦。这种转化后的物质可以与三磷酸脱氧鸟苷竞争,从而抑制病毒DNA的合成,特别是对巨细胞病毒(CMV)具有显著的抑制作用。实际上,体外研究已经证实,更昔洛韦对CMV的抑制作用比阿昔洛韦强达26倍。
然而,如同其他药物,缬更昔洛韦也有可能带来一些不良反应。其中,中性粒细胞减少症和血小板减少症是两种常见的不良反应,尽管这些症状通常是可逆的。为了避免潜在的骨髓抑制风险,患者应避免同时使用如两性霉素B等可能具有骨髓抑制效果的药物。同时,合用粒细胞集落刺激因子可能有助于减轻骨髓抑制的副作用。