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曲美替尼(Trametinib)是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,从而抑制细胞增殖,进而抑制肿瘤生长。曲美替尼单药适用于有BRAF V600E和V600K阳性突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者的治疗。这一适应症是基于多项临床试验数据,显示了曲美替尼在特定基因突变背景下的有效性。
曲美替尼常与BRAF抑制剂达拉非尼联合使用,用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。联合治疗方案相比单药治疗能显著提高患者的总体反应率和生存期。
曲美替尼联合达拉非尼也被批准用于治疗BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌患者。这是基于FDA对曲美替尼联合达拉非尼在NSCLC患者中的临床试验数据的认可,显示了该联合治疗方案在该患者群体中的显著疗效。
尽管曲美替尼目前主要被批准用于上述两种肿瘤的治疗,但由于其作为MEK抑制剂的作用机制,理论上对于具有RAS或RAF突变的其他类型肿瘤也可能有效。例如,曲美替尼在甲状腺癌等具有相关基因突变的肿瘤中的研究也在进行中。
此外,曲美替尼还可能与其他抗肿瘤药物联合使用,以探索在更多肿瘤类型中的治疗效果。例如,曲美替尼与PD-1免疫检查点抑制剂结合使用的研究已经显示出一定的抗肿瘤活性。